Амикацина сульфат лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.25 г, 0.5 г

Синтез Курган

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Амикацина сульфат лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.25 г, 0.5 г

Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, аминогликозид

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Описание продукта, инструкция.

Регистрационный номер:
Р № 001175/01-2002

Торговое название:
Амикацина сульфат

Международное непатентованное название:
Амикацин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав препарата
Амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) 0,25г или 0,50г.

Описание: Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Код ATX:[JO1GВ06]

Фармакологические свойства
Амикацина сульфат - антибактериальное средство из группы аминогликозидов III поколения. Амикацина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Он активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, включая пенициллино- и метициллиноустойчивые штаммы, Е. соli, Ргоteus всех видов, Ргоvidencia, микробов группы Serratia-Klebsiella-Enterobacter, Сitrobacter, Salmonella, Shigella, Рseudomonas aeruginosa, в том числе гентамицино-, тобрамицино- и сизомициноустойчивые штаммы. Амикацина сульфат умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков- не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы- простейшие.
При внутримышечном введении антибиотик быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 час после введения, терапевтические концентрации препарата сохраняются до 10-12 часов.
При внутривенном капельном введении концентрация амикацина сульфата в крови превышает наблюдаемую при внутримышечном, пик концентрации создается в крови через 30 мин, динамика снижения содержания препарата сходна с таковой при внутримышечном введении терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение 10-12 часов.
Антибиотик обнаруживается в тканях легких, печени, миокарда, селезенке, костной ткани, в плевральном и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи, Избирательно накапливается в корковом слое почек. Амикацина сульфат проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в ликворе. При воспалении менингеальных оболочек проникновение амикацина в спинномозговую жидкость увеличивается. Антибиотик проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода и в амниотической жидкости.
Препарат выводится в биологически активной форме почками путем клубочковой фильтрации, создавая высокую концентрацию в моче.
У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови повышается со значительным увеличением продолжительности циркуляции антибиотика в организме.

Показания к применению
Амикацина сульфат применяют у взрослых при тяжелых инфекциях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, в том числе, к гентамицину, сизомицину и канамицину, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)- инфекциях почек и мочевыводящих путей, особенно осложненных и часто рецидивирующих (пиелонефрит, уретрит, цистит)- инфицированных ожогах и других заболеваниях.

Противопоказания
Неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг%), миастения, беременность (за исключением жизненных показаний). Противопоказанием к назначению амикацина сульфата является аллергия к препарату. У больных с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам возможны перекрестные аллергические реакции и на амикацина сульфат

Способ применения и дозы
Амикацина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Раствор для парентерального введения готовят ex tempore и используют сразу после приготовления- недопустимо добавление к нему других медикаментов.
Перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата.
При диаметре зон 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 мм до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Для внутримышечного введения используют раствор препарата, приготовленный ex tempore из порошка, добавляя к содержимому флакона (0,25 г или 0,5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций.
Для внутривенного введения применяют те же растворы, что и для внутримышечного, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Концентрация препарата в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5мг/мл.
Суточная доза у взрослых и подростков с нормальной функцией почек составляет 15 мг/кг (7,5 мг/кг каждые 12 часов или 5 мг/кг каждые 8 часов).
Для детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, в дальнейшем- по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
В связи с вариабельностью фармакокинетики препарата, как и других аминогликозидов, при нормальной, и особенно, патологически измененной функции почек, лечение следует проводить при постоянном контроле содержания антибиотика в плазме крови, с тем, чтобы его концентрация в крови не превышала 30 мкг/мл.
Максимальная суточная доза препарат -1,5 г- общая курсовая доза препарата не должна превышать 15г. При отсутствии эффекта при применении препарата в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями. Интервал устанавливают следующим образом:
интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови * 9.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
Расчет доз. Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих доз, применяемых каждые 12 часов, необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:Последующая доза (мг)= клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин)/ клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг)

Побочное действие
При длительном применении или передозировке препарат может оказывать ото- и нефротоксическое действие. Ототоксические реакции препарата проявляются в виде понижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым. Для профилактики осложнений и уменьшения частоты их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже одного раза в неделю).
Очень редким осложнением является блокада нервно-мышечной проводимости. Механизм данного эффекта близок к действию миорелаксантов антидеполяризующего типа. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При применении препарата возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка, головная боль и др.). При их появлении препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию (димедрол, хлорид кальция и др.).
При внутривенном введении антибиотика возможно развитие флебитов и перифлебитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амикацина сульфат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими препаратами, способными вызвать ото- и нефротоксические осложнения (стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, тобрамицином, виомицином, полимиксином В), а также диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой). Вследствие возможной фармацевтической несовместимости амикацина сульфат нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора по 0,25г и 0,5г во флаконах.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности
2 года.